La mise en forme pharmaceutique de l’ensemble
principe actif et excipient est le domaine de la pharmacie galénique.
I) Formes pharmaceutiques destinées à la voie orale
A) Les formes solides
Principales avantages : la conservation
du principe actif est la meilleure possible dans les produits secs. Les formes
solides constituent 55 % des médicaments.
1) Poudres orales
Ce sont des préparations constitué de particule
solides, libres, sèches et +/- fines. Elles peuvent être effervescentes. Elles
sont absorbées parfois à la cuillère et parfois après suspension dans l’eau.
Boite multi dose où l’on prélève avec une cuillère à café.
Inconvénients : quantité de poudre prélevé varie
selon que la cuillère est +/- à raser.
2) Formes obtenues par répartition des poudres
dans des enveloppes
Bonne sécurité d’emploi puisque l’on connaît
exactement la quantité de principe actif administré à chaque fois que le
patient absorbe une unité de prise.
a) Les sachets
Petit sac dont les bords sont soudés ou collés qui
renferme une unité de prise
médicamenteuse, la poudre sert à la préparation de
solution en suspension orale. Cette forme est très utilisée en pédiatrie.
b) Les gélules ou capsules dures
Constituée d’une enveloppe de forme cylindrique à
base hémisphérique renfermant une unité de prise du médicament. L’enveloppe est
constitué de deux capsules à emboîtement dont la paroi à base de gélatine est
dure et mince. Le contenu peut être pulvérulent ou granuleux. Elle se conserve
à l’abri de la chaleur (température inférieure à 30°C). Formes industrielles
très
utilisée. Avantages : fabrication simple et rapide,
principe actif très vite libéré dans le tube digestif par destruction de
l’enveloppe, en pédiatrie on peut vider la gélule dans les aliments.
Il est possible de fabriquer des gélules gastro-résistantes
ou à libération modifiée, elles ne doivent pas être ouvertes.
3) Formes obtenues par traitement des poudres
a) Comprimés
Forme pharmaceutique la plus répandue, uniquement
industrielle. Définition : préparation de consistance solide obtenu en
agglomérant par compression des particules de poudres renfermant une unité de
prise du médicaments avalé, croqué ou dissout dans l’eau.
Avantages : solidité suffisante pour résister aux
manipulations, conservation facile, possibilité de fabriquer de nombreuses
variétés.
Comprimés non enrobés : plus simple et plus répandue
Comprimés effervescents : renferment dans leur composition des produits acides et
bicarbonate qui réagissent rapidement avec l’eau par libération de gaz
carbonique. Dissolution rapide.
Comprimés solubles ou dispersibles : comme les effervescents mais sans effervescence,
enrobés ou non, facilement mis en solution ou en suspension dans l’eau avant
absorption.
Comprimés enrobés : recouvert d’une ou plusieurs couches constituant l’enrobage, lorsque
l’enrobage est très mince : comprimé pelliculé.
Avantages : déglutition facilité, paroi lisse (pas
de collage), protection des principes actifs avec l’humidité.
Comprimés gastorésistants : destiné à résister aux sucs gastriques et à libérer leur
principe actif dans l’intestin. Ils sont utilisés pour les principes actifs détruits
par l’acidité gastrique.
Comprimés à libération modifiée : enrobés ou non dont les excipients spéciaux et les
procédés de fabrication particulier permettent de modifier la vitesse ou le
lieu de libération du principe actif.
Ex : Comprimé à libération prolongé (LP) dont
le principe actif est libéré durant un temps assez long. Cela réduit le nombre
de prise journalière, ils ne doivent pas être écrasés.
Comprimés à utiliser dans la cavité buccale : destinés à se dissoudre dans la bouche, 2 application
: comprimé à sucer avec action locale du principe actif, comprimé sublinguaux
avec absorption de principe actif par la muqueuse buccale qui permet un effet
général.
b) Granulés
Ce sont des préparations constituées par des grains
solides et secs formés par agrégation de particules de poudre. Avalés tels
quels, croqués, dissout ou désagrégés dans l’eau, effervescent. Présentés soit
dans une boite multi doses où l’on prélève à la cuillère soit en dose unitaire.
Fabrication industrielle.
4) Capsules molles
Constituées d’une enveloppe épaisse, d’un seul bloc
et de forme variable renfermant une unité de prise de médicament. Enveloppe =
gélatine élastique, contenu pâteux ou liquide, conservé à l’abris de la
chaleur. Fabrication industrielle.
B) Les formes liquides
Avantage : forme d’action rapide, car elle ne
nécessite pas de dissolution dans le tube digestif (environ 12 % des
médicaments).
1) Formes multi doses
a) Sirops
Préparation aqueuse de saveur sucré et de
consistance visqueuse. Un sirop renferme 550 g de sucre / L. La forte teneur en sucre
assure une protection antimicrobienne. Se conserve dans une bouteille bien
clause. (Cuillère à café : 5 ml, cuillère à désert : 10 ml, cuillère à soupe :
15 ml). Fabrication officinale et industrielle.
b) Liquides pour admission orale
Solution, émulsion ou suspension contenant un ou
plusieurs principes actifs dans un solvant approprié : eau, alcool et les
huiles. Administration à la cuillère ou par goutte diluée dans de l’eau.
Fabrication officinale et industrielle.
2) Formes unitaires
a) Ampoules buvables
Répartition d’un soluté buvable dans des ampoules
(en verre jaune ; ampoule injectable : verre incolore). Fabrication
industrielle.
II) Formes pharmaceutiques destinées à la voie
parentérale
1) Définition
Il existe 3 catégories principales de préparation
destinées à être injectée, perfusée ou implanté.
- Préparations injectables : ce sont des solutions,
des émulsions ou des suspensions stériles dans l’eau pour préparation
injectable ou un liquide stérile non aqueux ou un mélange de ces deux liquides.
Elles doivent être apyrogènes.
- Préparations pour perfusions I.V : ce sont des
solutions aqueuses ou des émulsions en phase aqueuse stériles et apyrogènes.
Elles sont destinées à être administrée en grand volume, ce sont les solutés
massifs.
- Poudres pour injection ou perfusion I.V : ce sont
des substances solides et stériles répartie dans leur récipient définitif,
elles forment rapidement une solution ou une suspension après agitation avec le
volume prescrit d’un liquide approprié et stérile.
2 ) Qualité des préparations injectables
a) Qualités obligatoires
- Stérilité : une préparation injectable ne doit pas
contenir de microorganisme vivant qui provoquerait une infection lors de
l’injection.
- Absence de pyrogène : une préparation injectable
ne doit pas contenir de substance pyrogène qui provoquerait des excès de
fièvre.
- Aspect macroscopique correct : les solutions
doivent être limpide et ne pas
renfermer de particules visibles à l’oeil nu. Les
émulsions doivent avoir un aspect homogène et ne pas présenter de séparation
des phases. Les suspensions peuvent présenter une sédimentation mais une légère
agitation doit redonner une suspension suffisamment stable pour permettre des
prélèvements homogènes.
b) Qualités facultatives
Isotonie : une préparation injectable doit avoir une
pression osmotique aussi proche que possible de celle du sang afin de ne pas
risquer de détruire les hématies. La pression osmotique dépend de la quantité
de produit dissout dans l’eau. L’isotonie est surtout importante pour les
solutés massifs. En cas d’hypertonie, il faudra faire une injection lente, en cas
d’hypotonie il faudra faire une injection très très lente.
3) Récipients utilisées
a) En verre
Les ampoules et flacons doivent être en verre
incolore afin d’éviter une confusion avec les ampoules buvables en verre jaune.
Avantages : transparence, résistance à la chaleur, inertie chimique et
imperméabilité aux gaz.
b) En matières plastiques
Les flacons, poches et seringues pré remplis doivent
être en matière plastique transparente.
Avantages : légèreté et résistance aux chocs.
4) Avantages et inconvénients
- Avantages : rapidité d’action, cette voie évite la
destruction du principe actif par les sucs digestifs, possibilité d’une action
locale, garantit d’absorption de la dose totale du médicament.
- Inconvénients : risque d’infection, effet
douloureux, nécessité d’un personnel
compétent, obligation d’un appareillage approprié.
III) Formes pharmaceutiques destinées à la voie
cutanée
Elles sont appliquées sur la peau ou certaines
muqueuses afin d’exercer une action locale ou de réaliser la pénétration
percutanée des principes actifs.
1) Pommades
Ce sont de préparations composées d’un excipient
mono phase hydrophile ou lipophile dans lequel sont dispersé des substances
liquides ou solides, leur consistance est semi solide.
2) Crèmes
Ce sont des préparations composée d’une phase
lipophile et d’une phase aqueuse, le tout ayant une consistance fluide.
3 ) Gels
Ce sont des liquides gélifiés à l’aide d’agent
approprié, la consistance est visqueuse.
4) Lotions
IV) Formes pharmaceutiques destinées à la voir rectale
Elles permettent une action locale ou systémique du
principe actif.
1) Les suppositoires
Ce sont des préparations solides qu’il faut garder
dans le réfrigérateur, contenant une unité de prise du principe actif. Leurs
formes, volumes et consistances sont adaptés à l’administration par voie
rectale.
2) Suspensions et solutions à usage rectales
Ce sont des préparations liquides contenant une
unité de prise de médicament. Le principe actif est dissout ou dispersé dans un
excipient comme l’eau ou la glycérine. Leur volume varie de 2.5 à 2000 ml. Le
récipient est de forme adapté à l’administration dans le rectum.
V) Formes pharmaceutiques destinées à la voie vaginale
1) Ovules
Ce sont des préparations solides de forme ovoïde
contenant une unité de prise du médicament.
Leurs volumes et leurs consistances sont adaptés à
l’administration par voie vaginale.
2) Capsules vaginales
Ce sont des capsules molles de formes ovoïdes à
paroi lisse et contenant une unité de prise de médicament.
VI) Formes pharmaceutiques destinées à la voie
oculaire
Ce sont des préparations destinées à être appliquées
sur le globe oculaire et les conjonctives ou à être introduite dans le cul de
sac conjonctif de l’oeil.
1) Collyres
Ce sont des solutions ou suspensions stériles,
aqueuse ou huileuses contenant un ou plusieurs principes actifs et destinés à
l’instillation oculaire. Les flacons sont multi doses : un conservateur anti
microbiens et leurs volumes est limité à 10 ml. L’étiquette doit indiquer la durée
limite d’utilisation après ouverture (maximum 4 semaines). Il existe des
récipients unidose notamment pour la chirurgie ophtalmologique.
2) Pommades
2) Les solutions pour lavage ophtalmologique
Ce sont des solutions aqueuses, stériles destinées à
rincer ou à baigner les yeux ou encore imbiber des compresses oculaires. Elles
ont les même caractéristiques que les collyres sauf que les flacons multi doses
contiennent au max 200 ml.
VII) Formes pharmaceutiques destinées à la voie respiratoire
Ce sont des préparations solides ou liquides
destinées à être administrées sous forme de vapeur, d’aérosol ou de poudre dans
la partie inférieure des voies respiratoires en vue d’une action locale ou
systémique.
1) Liquides pour nébulisation
Ce sont des solutions, des suspensions ou des
émulsions aqueuses destinées à être convertit en aérosol au moyen de
nébuliseur. Les aérosols sont constitués par une dispersion de particules liquides
dans un gaz. Il y a les nébuliseurs pneumatiques et ultrasons. La performance
de l’appareil réside dans la finesse des micro gouttelettes qu’il génère.
2) Inhalateurs pressurisés à valve doseuse
Ils sont constitués d’une solution, suspension ou
émulsion conditionnée dans un récipient comportant une valve doseuse et
maintenu sous pression avec un gaz propulseur liquéfié.
L’ouverture de la valve permet l’injection d’une
quantité déterminé de médicaments, sous forme d’aérosol quelque soit la durée
d’ouverture. Les gaz utilisés sont le butane ou le propane.
3) Inhalateurs à poudre sèche
Ce sont des dispositifs permettant l’inhalation
d’une poudre médicamenteuse sous l’effet d’une profonde inspiration. Formes multi
doses, la quantité de poudres est mesuré à chaque utilisation par un système
doseur intégré dans l’inhalateur ou des formes uni doses dans un cupule porté
par un disque qui est introduit dans l’inhalateur.
VIII) Voie transdermique
Patchs
Principalement connus dans l’aide au sevrage
tabagique, les patchs sont aujourd’hui utilisés dans bien d’autres types
d’indications. Contre le mal des transports, les angines de poitrine ou dans
les traitements hormonaux substitutifs,
Avantages : meilleur confort d’utilisation, dosage
régulier des médicaments, simplicité du suivi du traitement…
Sur les boîtes de médicaments, le sigle TTS
(Therapeutic Transdermic System).
Contrairement aux voies locales (pommades, crèmes,
collyres, ovules…), les patchs sont destinés à avoir une action sur l’ensemble
de l’organisme
VIII) Voie O R L
Voie pulmonaire : Aérosols
Plusieurs formes existent : spray multi doses,
poudre pour inhalation, nébulisateurs.
Voie Nasale : spray nasal (action principalement locale mais développement
de spray nasaux à usage systémique)
Voie auriculaire : oreille (action locale)
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